Эффективность растения в урологии основана на содержании гликозида арбутина, который при расщеплении в организме превращается в мощный антисептик — гидрохинон.
Для активации антисептических свойств требуется щелочная среда мочи. Толокнянка категорически запрещена при беременности (вызывает гипертонус матки) и при острых поражениях почечной паренхимы (гломерулонефрит).